Lorcaserin hidroklorid

Lorcaserin hidroklorid Osnovne informacije

 

Naziv proizvoda: Lorcaserin hidroklorid

CAS: 846589-98-8

MF: C11H15Cl2N

MM: 232,15

EINECS: 1592732-453-0

Topivost: topljivo u DMSO > 10 mM

Oblik: Prašak

Stabilnost: Higroskopno

Lorcaserin hidroklorid je agonist receptora serotonina 2C indiciran za liječenje kronične kontrole tjelesne težine kod odraslih s indeksom tjelesne mase (BMI) od 30 ili većim (pretilih) kao dodatak prehrani sa smanjenim unosom kalorija i tjelovježbi. Također je odobren za korištenje od strane odraslih osoba s BMI od 27 ili više (prekomjerna tjelesna težina) i koje imaju najmanje jedno stanje povezano s tjelesnom težinom kao što je visoki krvni tlak (hipertenzija), dijabetes tipa 2 ili visok kolesterol (dislipidemija).

Lorcaserin je oralno aktivan, snažan i selektivan agonist 5-hidroksitriptaminskog receptora (5-HT2C) (ljudski/štakorski Ki=15 /29 nM) s 18- i {{6} }puta veću snagu od 5-HT2A i 5-HT2B testom stanične akumulacije inozitol fosfata (EC50=9, 168, 943 nM, redom) i dobru selektivnost u odnosu na 5-HT1A/ 3/4C/5A/6/7 i panel od 67 drugih GPCR-ova i ionskih kanala. Kronično svakodnevno liječenje štakora (4.5-18 mg/kg pobid) koji su održavani na dijeti s visokim udjelom masti uzrokuje smanjenje unosa hrane i povećanje tjelesne težine.

Lorcaserin hidroklorid je indiciran kao dodatak dijeti sa smanjenim unosom kalorija i povećanom tjelesnom aktivnošću za kroničnu regulaciju tjelesne težine u odraslih bolesnika s početnim indeksom tjelesne mase (BMI) od:

30 kg/m² ili više (pretilost), ili 27 kg/m² ili više (prekomjerna tjelesna težina) u prisutnosti barem jednog komorbidnog stanja povezanog s težinom (npr. hipertenzija, dislipidemija, dijabetes tipa 2)

Preporučena doza BELVIQ-a je 10 mg primijenjena oralno dva puta dnevno. Nemojte prekoračiti preporučenu dozu.

BELVIQ se može uzimati sa ili bez hrane.

Odgovor na terapiju treba procijeniti do 12. tjedna. Ako pacijent nije izgubio najmanje 5% početne tjelesne težine, prekinite uzimanje BELVIQ-a, budući da je malo vjerojatno da će pacijent postići i održati klinički značajan gubitak težine uz nastavak liječenja [vidjeti kliničke studije ].

BMI se izračunava dijeljenjem težine (u kg) s kvadratom visine (u metrima).

BMI=težina (kg)/visina (m)^2

Na primjer, ako imate 160 funti i visoki ste 5 stopa 6 inča ili 66 inča, vaša osobna formula je sljedeća: 160 podijeljeno sa 66 na kvadrat (što je 4356) puta 703 jednako je 25,8

• Serotoninski sindrom ili reakcije slične NMS-u
• Valvularna bolest srca
• Kognitivni hendikep
• Psihijatrijski poremećaji
• Hipoglikemija
• Otkucaji srca se smanjuju
• Hematološke promjene
• Povišenje prolaktina

Lorcaserin koji se koristi u kombinaciji s dijetom i tjelovježbom rezultira umjerenim gubitkom težine od oko 12,9 lb (5,8 kg) u usporedbi s 5,6 lb (2,5 kg) s placebom.3 U prosjeku, oko 47% pacijenata izgubit će najmanje 5% svoje tjelesne težine (oko 11,1 lb [5 kg]) u usporedbi s 23% pacijenata koji su primali placebo (broj potreban za liječenje [NNT]=4). Oko 22% pacijenata izgubit će najmanje 10% svoje tjelesne težine naspram 9% pacijenata koji primaju placebo (NNT=7). Ovaj gubitak težine održava se u prosjeku dvije godine. Gubitak težine javlja se rano, a oni koji ne izgube 5% svoje tjelesne težine u prva tri mjeseca vjerojatno neće postići gubitak od 5% do 52 tjedna. Gubitak tjelesne težine također se javlja kod pacijenata s dijabetesom tipa 2 koji ne uzimaju inzulin, iako ne u istoj mjeri.4 Prekid uzimanja lorcaserina nakon godinu dana rezultira prosječnim povećanjem tjelesne težine unutar 2,2 lb (1 kg) od osnovne vrijednosti. Ne postoje istraživanja o učinku lorcaserina na smrtnost, učestalost dijabetesa ili druge ishode usmjerene na pacijenta.

Popularni tagovi: lorcaserin hidroklorid, dobavljači lorcaserin hidroklorida u Kini