17-Kemijska svojstva praha metiltestosterona

CAS br.: 58-18-4
Kemijski naziv: 17-metiltestosteron
Sinonimi: METHYLTESTOSTERONE
CBbroj: CB4213510
Molekulska formula: C20H30O2
Molekulska težina: 302,46
Talište: 162-168 stupanj (lit.)
Alfa: 79 º (c=1, alkohol)
Vrelište: 383,47 stupnjeva (gruba procjena)
Gustoća: 1,0434 (gruba procjena)
Indeks loma: 1,4800 (procjena)
Plamište: 5 stupnjeva
Temperatura skladištenja: 2-8 stupanj
Topivost H2O: Manje od ili jednako 0.5 mg/mL

17-Upotreba i proizvodnja metiltestosterona

Pregled
18-Metiltestosteron, sintetski derivat testosterona, lijek je za androgene i anaboličke steroide (AAS). Uglavnom se koristi u liječenju niske razine testosterona kod muškaraca, odgođenog puberteta kod dječaka, u niskim dozama kao komponenta menopauzalne hormonske terapije za simptome menopauze kao što su valovi vrućine, osteoporoza i slaba seksualna želja kod žena, te za liječenje raka dojke kod žena (1-3). Čini se kao bijeli ili kremasto bijeli kristali ili prah, koji je topiv u raznim organskim otapalima, ali je praktički netopljiv u vodi. Trebao bi biti predmet oralne primjene.
19-Sintetiziran je ubrzo nakon otkrića testosterona, kao jedan od prvih sintetičkih AAS lijekova. 17-Metiltestosteron, osim svoje medicinske funkcije, također se može koristiti za poboljšanje tjelesne građe i performansi, iako se ne koristi tako često kao drugi AAS u takve svrhe zbog svojih androgenih učinaka, estrogenih učinaka i rizika od oštećenja jetre. Droga je kontrolirana tvar u mnogim zemljama pa je nemedicinska uporaba općenito nedopuštena.

Indikacija i primjena

Koristio se u liječenju različitih simptoma kao što su hipogonadizam, kriptorhizam, odgođeni pubertet i erektilna disfunkcija kod muškaraca, au niskim dozama za liječenje simptoma menopauze (osobito za osteoporozu, valunge i povećanje libida i energije), nakon poroda bol i nadutost dojki.

U SAD-u je 17-metiltestosteron anabolički steroidni hormon koji se uglavnom koristi za liječenje muškaraca s nedostatkom testosterona, hipogonadizmom i odgođenim pubertetom. Hipogonadizam uključuje i primarni tip i hipogonadotropni tip: prvi može biti uzrokovan kriptorhizmom, bilateralnim torzijama, orhitisom, sindromom nestajanja testisa; ili orhidektomija. Kasniji uključuje idiopatski nedostatak gonadotropina ili LHRH, ili ozljedu hipofize zbog tumora, traume ili zračenja. Koristi se i kod žena za liječenje raka dojke, bolova u dojkama, oteklina uslijed trudnoće, a uz dodatak estrogena može liječiti simptome menopauze. Također se koristi u kombinaciji s esterificiranim estrogenima za liječenje umjerenih do teških vazomotornih simptoma povezanih s menopauzom kod žena.

17-Metiltestosteron se primjenjuje oralno. Predložena doza varira ovisno o dobi, spolu i dijagnozi pojedinog bolesnika. Doziranje se prilagođava prema odgovoru bolesnika i pojavi nuspojava. Nadomjesna terapija kod muškaraca s nedostatkom androgena obično zahtijeva 10 do 50 mg 17-metiltestosterona dnevno. Međutim, pri određivanju početne doze i prilagodbi doze moraju se uzeti u obzir kronološka i koštana dob. Doze koje se koriste u liječenju odgođenog puberteta općenito su u nižem rasponu od gore danog, i za ograničeno trajanje, na primjer 4 do 6 mjeseci. Za liječenje raka dojke kod žena, doza 17-metiltestosterona kod žena iznosi od 50-200 mg dnevno.

Način djelovanja

17-Metiltestosteron djeluje kroz dva glavna mehanizma: aktivacijom androgenog receptora (izravno ili kao DHT), te pretvorbom u estradiol i aktivacijom određenih estrogenskih receptora.
17-Metiltestosteron može ući u stanice ciljnog tkiva, vežući se za androgeni receptor ili se reducira u 5 -dihidrotestosteron (DHT) pomoću citoplazmatskog enzima 5 -reduktaze. DHT se još jače veže za isti androgeni receptor, što daje još jaču androgenu moć. T-receptor ili DHT-receptorski kompleks prolazi kroz strukturnu promjenu koja mu omogućuje da prijeđe u jezgru stanice i izravno se veže na specifične nukleotidne sekvence kromosomske DNA, što se naziva elementima hormonskog odgovora (HRE). Ovaj proces regulira transkripcijsku aktivnost različitih gena, čime se dalje proizvode androgeni učinci.

Nuspojave

17-metiltestosteron može izazvati različite vrste nuspojava. Uobičajene nuspojave uključuju pojačan rast dlaka na licu/tijelu, gubitak kose na tjemenu, povećanu agresivnost, kožu, akne, seboreju i seksualni nagon i spontane erekcije. Postoje i neke vrste estrogenih nuspojava kao što su osjetljivost dojki, ginekomastija, zadržavanje tekućine i edem. Muškarci mogu patiti od hipogonadizma, atrofije testisa i reverzibilne neplodnosti. Žene ponekad mogu patiti od djelomično nepovratne virilizacije uključujući klitoromegaliju, atrofiju dojki, produbljivanje glasa, hirzutizam i hipertrofiju mišića, kao i menstrualne poremećaje i reverzibilnu neplodnost.

17-metiltestosteron također može uzrokovati hepatotoksičnost, uključujući povišene jetrene enzime, kolestatsku žuticu, peliosis hepatis, hepatome i hepatocelularni karcinom. Također može imati negativan učinak na kardiovaskularni sustav kao što je izazivanje eritropoeze, povećanje razine hematokrita ili čak policitemije, što dodatno dovodi do čak trombičnih događaja kao što su embolija i moždani udar. Konačno, dugotrajno liječenje povećava rizik od raka. Neki ekstremni slučajevi također uključuju hipomaniju/maniju, depresiju, iluzije, suicidalnost i psihozu.